大连医科大学马骁驰Angew近红外荧光探

　　

UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）是一种重要的代谢酶，负责清除内源性物质和药物。迄今为止，由于亚型选择性差、荧光响应的开-关或蓝移，UGT荧光探针的发展受到严重限制。有鉴于此，大连医科大学的马骁驰等研究人员，报道了构建UDP葡萄糖醛酸转移酶1A1近红外荧光探针的分子剪接策略。本文要点1）研究人员建立了一种新的“分子剪接策略”来构建用于UGT1A1的高选择性近红外（NIR）荧光探针HHC，该探针在UGT1A1代谢后在nm处显示NIR信号。HHC随后成功用于活体细胞和动物内源性UGT1A1的实时成像，并监测胆汁排泄功能。2）已开发出一种亚型特异性NIR荧光探针，用于监测生命系统中的UGT1A1活性，高通量筛选新型UGT1A1抑制剂，以及目视评估胆汁排泄功能。本文研究表明，实用的“分子剪接策略”在开发高选择性和酶激活荧光探针方面尤其有效。参考文献：XiaochiMa,etal.Molecular-splicingstrategytoconstructanear-infraredfluorescentprobeforUDP-glucuronosyltransferase1A1.AngewandteChemie,.DOI：10./anie.09479

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